Estrogenio

A testosterona é o substrato primário usado no corpo do homem para síntese do estrogênio (estradiol), o principal hormônio sexual feminino e tem sua estrutura muito parecida com a testosterona. Com uma pequena alteração pela enzima aromatase, o estrogênio é produzido.

Sua atividade ocorre em várias regiões do corpo, como tecido adiposo, fígado, gonada, sistema nervoso central (SNC) e tecido muscular esquelético. Apesar de inferior no corpo do homem, é responsável também pelo bom funcionamento de alguns fatores, como o colesterol. Apesar disso, em quantidades superiores, é capaz de produzir efeitos indesejados como retenção de líquido, crescimento do tecido mamário (ginecomastia) e acúmulo de gordura (body fat). Por isso, muitos fisiculturistas se preocupam em manter os níveis estáveis através do uso de inibidores de aromatase como Arimidex (anastrozol) ou anti-estrogênio como clomid e nolvadex (clomifeno e tamoxifeno), principalmente com a preocupação referente a ginecomastia.

Não deve-se pensar que o estrogênio não tem benefícios, pois em muitos casos ele é desejado. Esteroides estrogênicos são os melhores construtores de massa, e os motivos vão além da retenção de água, tendo efeito direto no processo de anabolismo como no aumento da utilização de glicose, secreção do hormônio do crescimento (GH) e proliferação dos receptores androgenicos.

Estrogênio e a utilização da Glicose

O estrogênio possui um importante papel na promoção do estado anabólico

 devido ao efeito na utilização da glicose no tecido muscular, alterando o nível de disponibilidade da enzima glicose-6-posfato dehydrogenase (G6PD), diretamente ligada ao uso da glicose para recuperação e crescimento do tecido muscular.

Mais especificamente, a G6PD é parte vital da via da pentose fosfato, que é essencial na determinação da taxa de ácidos nucleicos e lipídios que são sintetizados na célula para reparo. Após o estresse muscular (atividade física) os níveis de G6PD aumentam bastante, acreditando-se representar o mecanismo para aumento na recuperação. O estrogênio está diretamente ligado ao nivel de G6PD disponível nas células nesse período de recuperação.

A associação entre a G6PD e o Estrogênio foi estabelecido em estudos que demonstram o aumento dos níveis da enzima dehydrogenase depois da administração de propionato de testosterona. Uma investigação mais profunda mostrou que a aromatização da testosterona em estradiol foi diretamente responsável por esse aumento e não a ação direta do esteróide.

Ao mesmo tempo, esteroides não aromatizáveis como dihidrotestosterona e fluoximesterona também foram testados, porém, falharam em duplicar o efeito da testosterona. Além disso, os efeitos positivos do propionato foram bloqueados quando os efeitos da 4-hydroxyandrostenediona (formestane) foram adicionados, enquanto a administração do 17-beta estradiol isolada também causou um efeito similar no aumento da G6PD para o propionato.

O isômero inativo do estrogênio, o alfa estradiol, o qual é incapaz de conexão ao receptor de estrogênio, falhou em tudo. Testes usando propionato de testosterona e o anti-estrogênico flutamida mostraram que esta droga nao conseguiu bloquear o efeito positivo da testosterona, estabelecendo este como um efeito independente do receptor androgênico.

Estrogenio e GH/IGF-1

Estrogênio também tem um papel importante na produção do GH (hormônio do crescimento) e IGF-1 (insulin-like growth factor). IGF-1 é um hormônio anabólico lançado no fígado e tecidos periféricos pelo estímulo do GH. O IGF-1 é responsável pela atividade anabólica do GH, como o aumento da retenção de nitrogênio e síntese de proteína e hiperplasia celular.

Estudos mostraram também a relação do tamoxifeno na supressão da produção do IGF-1 pelo uso do anti-estrogenico tamoxifeno, mostrando seu efeito supressivo. Um segundo estudo, em 1993, mostrou comparação do efeito da terapia de reposição hormonal (TRT) sozinha e combinada com tamoxifeno, nos níveis de GH e IGF-1. Quando administrado com tamoxifeno, os níveis de GH e IGF-1 foram notavelmente suprimidos, enquanto ambos foram aumentados com a administração de enantato de testosterona sozinho. Outro estudo mostrou que 300mg de enantato de testosterona administrado semanalmente causou um suave aumento do IGF-1 em homens normais. 300mg causaram um aumento dos níveis de estradiol, como esperado para esta dose. Isto foi comparado ao efeito da mesma dosagem de decanoato de nandrolona, porém, este esteróide falhou em produzir o mesmo aumento e ao contrário, os níveis de estrogênio foram reduzidos com o uso deste esteroide.

Estrogênio e o Receptor Androgênico

Foi também demonstrado que o estrogênio pode aumentar a concentração dos receptores androgênicos em alguns tecidos. Em estudos com ratos, os quais olharam o efeito do estrogênio no receptores androgênicos em animais que tiveram sua produção de testosterona endógena suprimido. De acordo com o estudos o uso de metiltrienolona,um andrógeno oral potente frequentemente usado para estudos referentes aos receptores de ligação. A explicação sugerida é que o estrogênio deve estimular diretamente tanto a produção de receptores androgênicos e diminuir a taxa de redução.

Estrogênio e a Fadiga

"Fadiga de esteroides" é um termo comum atual e refere-se a um outra função importante do estrogênio no corpo masculino e feminino, que é manter o estado de alerta. Com o maior uso atual de anti-aromatase, alguns bodybuilders percebem uma supressão maior do que no passado, frequentemente associado com a supressão está a fadiga. Sob tal condição o atleta em um ciclo de drogas, talvez não seja capaz de maximizar seus ganhos com a inabilidade de treinar em vigor total.

Este efeito é também conhecido como "letargia por esteroides". A razão é que o estrogênio tem um importante suporte na atividade da serotonina, que é um dos neurotransmissores principais no corpo, vital para o alerta mental e ciclo de sono (dormir/acordar). Interferência nesses neurotransmissores é bastante associada a síndrome da fadiga crônica, sendo assim, perceptível sua importância.

Apesar de ser importante levar esse fato em consideração, nem todos percebem este problema quando o estrogênio etá baixo, mas quando ocorre, um aumento do estrogênio pode ser fundamental para o restabelecimento das funções normais. Isto as vezes é notado também com o uso de esteroides não-aromatizáveis, que podem acusar uma redução na testosterona endógena, ou seja, do principal substrato para a produção de estrogênio.

Anti-Estrogênio e o Atleta

É importante perceber a necessidade de uma abordagem cautelosa de medicamentos para manipular os níveis de estrogênio a não ser que esteja em fase de cutting. Anti-estrogênio só deve ser usado quando há clara necessidade devido ao aparecimento de efeitos secundários ou pelo menos a troca por esteroides não aromatizáveis. Ginecomastia é, claramente, um efeito indesejado, porém se ele não for muito pronunciado, deve-se considerar o não uso de drogas secundárias, pois seu não uso poderá ajudar na formação da massa muscular e manter o estado de energia. Por isso, deve-se considerar o não uso dessas drogas contra aromatização de forma a alcançar ganhos máximos possíveis em massa muscular.


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