01 - Introdução a farmacologia

A palavra tem origem grega e é formata pela união das palavras farmakon(droga) e logos(estudo), é a ciência que estuda as interações entre compostos quimicos e o organismo vivo ou os sistemas biologicos, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamentoso). A dose e a via de administração vai guiar o fármaco para defini-lo como benéfico ou maléfico.

A janela terapêutica representa uma faixa onde o fármaco funciona como terapêutico ou tóxico de acordo com a concentração e consequentemente seu potencial tóxico. A faixa inicial começa com  subdose, onde o medicamento não tem efeito ainda, passa pela janela terapêutica e acima de uma determinada dosagem ele encontra o seu potencial tóxico.

Podemos definir esta janela de outra forma:

Concentração no sítio alvo e seu Efeito

Excessiva - Tóxico
Máxima permitida - Potencialmente tóxico
Ótima - Terapêutico
Limiar- Parcialmente eficaz
Insuficiente - Ausente

Desenvolvimento da Farmacologia

A farmacologia já existe ha muito tempo antes de Cristo, porém, a partir do século 17 cresceu bastante, associado a outras ciências como a patologia, fisiologia e bioquímica.

Antigamente se falava muito na descoberta de novos fármacos, tempos depois começou-se a falar em síntese de fármacos, ou seja, a produção sintética a partir de um outro composto. Geralmente com o objetivo de aumentar os efeitos benéficos e reduzir os efeitos colaterais.

Atualmente estamos na era da biofarmácia, onde o fármaco em si não é apenas a novidade, mas também a formulação farmacêutica, onde são alterados o tempo de liberação onde podem ter efeito momentâneo e direto ou lento e prolongado e locais onde são liberados.

Tempos também a biologia molecular, com a elucidação de novos genes, criou-se uma vertente onde se verifica a participação dos genes no resultado da fisiologia humana e a participação do fármaco na regulação dos genes.

O estudo da farmacologia tem como função compreender o mecanismo pelo qual uma substância química administrada afeta o funcionamento do organismo, para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de doenças, escolher o fármaco mais adequado pelas características fisiopatológicas e garantir que o fármaco atinja a concentração adequada.

Propriedades da Droga Ideal

Entre as principais propriedades estão a efetividade que esta relacionada a ligação do receptor e fazer o efeito desejado, a segurança onde ele precisa trazer os benefícios sem que leve a outros problemas, seletividade onde ele precisa selecionar exatamente o local onde terá efeito, reversibilidade pois se o indivíduo for sensível demais a droga o produto precisa ter antídotos para reverter o efeito cas haja alguma reação adversa colo alergia, fácil administração, mínimas interações onde ele não deve interagir de forma negativa com alimentos ou outros fármacos dentro do sistema metabólico do ser humano e por fim, deve ser isenta de reações adversas.

Farmacologia e suas Vertentes

Farmacogenética - trata-se do estudo das influências genéticas sobre as respostas a fármacos, pois cada pessoa pode apresentar uma reação diferente a uma posologia podendondo ter uma reação subterapêutica ou tóxica de acordo com cada pessoa.

Farmacogenômica - Muito parecida com a farmacogenética, porém descreve o uso das informações genéticas, como o uso das sequencias de DNA, expressão gênica e a proteína e variações produzidas a partir do gene para escolher a terapêutica individual, para definir tempo e dosagem para que não tenha u efeito subterapêutico nem cause toxicidade ao usuário.

Farmacoepidemiologia - Trata dos estudos dos efeitos e dos fármacos em níveis de grupos  populacionais, estudando os efeitos em grupos como negros, índios, asiáticos, ou na população infantil, adulta e idosa.

Farmacologia Básica

Esta dividida em farmacodinâmica e farmacocinética, onde  farmacocinética trata do movimento do fármaco desde que ele é administrado até o local de ação estudando a absorção, distribuição, velocidade do metabolismo e excreção. Já a farmacodinâmica estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e o mecanismo de ação do fármaco, o que ele produz, como produz e quando não se liga ao local desejado, os efeitos que ele pode causar.

Para uso e prescrição de fármacos é necessária uma análise da situação fisiológica como idade, sexo, peso e estado de gestação, hábitos do paciente como uso de substâncias como álcool, fumo ou uso de outros fármacos e caracterísitcas da droga, como a via de administração, toxicidade, tempo de eliminação e seletividade do fármaco.

Conceitos Básicos

Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito.

Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico

Medicamento: É quando ao fármaco, são adicionados todos os componentes para que este seja administrado terapeuticamente.

Forma Farmacêutica: É a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimido, cápsula, injetável, etc.

Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou sintética; Procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banho, etc); Influência podendo ser por outra pessoa, que poderá influenciar na melhora do paciênte como uma conversa, etc.

Placebo(Placeo-agradar): Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência).

Medicamento ético ou de referência: Sua principal função é servir de parâmetros para registros dos poseriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expirar.

Medicamento genérico: É um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de marca.

Medicamento Similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo de patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido.

Dose Letal 50: A concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de substancia por cada quilograma (Kg) de massa corporal do anial testado.

Biodisponibilidade: É uma medida de extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação.

Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as interações e propostas, iguais.

Posologia: É o modo como o medicamento deve ser administrado.

Meia-Vida: É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico

Especificidade: Capacidade do fármaco de reconhecer apenas um receptor

Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor

Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, de ativar o receptor.

Agonista: Substância que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.

Antagonistas: Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista.

Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. Os mecanismos de dessensibilização podem ser perda de receptores, aumento do metabolismo do fármaco, exaustão de mediadores, adaptação fisiológica.

Mecanismos de Dessensibilização:

Perde de receptores
Aumento do metabolismo do Fármaco
Exaustão de mediadores
Adaptação fisiológica